微丸制剂空白丸芯的对比和选择

多单元制剂相对于单单元制剂有诸多优点，我们在“微丸，制剂，辅料，看过来”一文有详细介绍。感兴趣的朋友可以点击文章查看。

而多单元制剂中研究和应用的最广泛的剂型当属微丸制剂，微丸制剂除具有上述多单元制剂的优点外，还具有流动性好、大小均匀、易于包衣、易分剂量等优点。

因为上述诸多优点，微丸制剂在缓控释制剂中应用广泛，部分微丸制剂名单如表1所示。

表1. 部分微丸制剂名单

据中国医药报的报道显示，2005年全球缓控释市场已达1000亿美元，且逐年增长中。国内，以微丸技术为核心技术的润都制药招股书显示，公司微丸制剂在2014-2016年的销售收入年复合增长率11.56%，2016年约为3.20亿元，2017年上半年1.67亿元，保持了快速增长。

这些数据都可以看出，微丸制剂具有广阔的市场前景，空白丸芯作为微丸制剂的骨架材料，用以载药，也可通过包衣后制备胃溶、肠溶等缓控释制剂。

故此，如何挑选合适的空白丸芯非常重要，本文将对比常用的蔗糖丸芯和MCC丸芯的优劣势，以期为您挑选丸芯时提供一定的参考。

蔗糖丸芯以蔗糖加其他辅料组成，如国内多家企业采用的蔗糖加淀粉及其他辅料制成的蔗糖丸芯，粒径200~1700μm不等。

蔗糖丸芯具有溶解和润湿性好，成本低，早期应用广泛等优点。

与此同时，蔗糖丸芯的缺陷也十分明显。因为蔗糖丸芯溶解性好，由它制成的产品很容易崩塌，做缓释微丸时可能会造成突释，影响其缓释效果。另外，蔗糖易被人体吸收，吸收后会产生渗透压，对药物的释放有一定推动作用，而且糖尿病人不能服用也限制了其应用。

供应商：东辰制药

登记号：F20210000058

粒径D50：106~1180 μm，范围外的粒径也接受定制。

堆密度：0.65~1.20 μm，堆密度可定制。

显著特点：100%MCC组成，孔隙率高、真球度高、机械强度高，脆碎度低。

图1.东辰制药微晶纤维素丸芯

微晶纤维素具有适宜的流体学性质和良好的黏性，是工业上制备微丸丸芯最常用的辅料。相对蔗糖丸芯来说，微晶纤维素丸芯成本会高一些，但它的优势也十分明显。

100%MCC组成

微晶纤维素内部疏松多孔，具有较大的比表面积，吸水保水能力强，较多的水分能使微晶纤维素粒子间产生结合力，加之MCC本身具有的良好粘性，因而不需要添加其他粘合剂即可制得高真球度、低脆碎度的100%微晶纤维素丸芯。

此外，微晶纤维素具有明显的塑性形变性质，乳糖是以脆性形变为主的物质，而磷酸氢钙主要发生脆性形变。

如上这些都是可以制得100%微晶纤维素丸芯，但乳糖和磷酸氢钙都需要加入其他物质，如至少20%的微晶纤维素才能形成丸芯的原因。

孔隙率和释药特性

欧洲学者通过挤出-滚圆制备了低、中、高三种孔隙率的微丸，分别对其压片后再将片剂重新分散，回收单个微丸。此研究结果表明，低孔隙率的微丸形变程度小，但释药曲线变化大，压片后药物释放变快；高孔隙率的微丸形变大，但释药曲线的变化小，药物能够保持缓控释的效果。因此选择孔隙率高的微丸更易得到保持理想释药特性的片剂。

溶胀和缓控释性能

蔗糖丸芯的溶胀速度高于微晶纤维素丸芯，这是由蔗糖的易溶解性决定的，但丸芯越容易吸水溶胀，则越容易破坏微丸的骨架结构，进而影响微丸成品的缓控释效果。

此外，破碎程度也是侧面反映微丸溶出效果的另一个方面，如果微丸很容易破碎，则不具备缓释效果。

不同丸芯的微丸虽然溶胀性能不一样，但有研究表明，不同丸芯对微丸的溶出度并没有显著影响，决定微丸溶出度的因素主要还是由微丸的骨架结构和粘合剂的种类和用量决定的。

因为上述几个方面的优势，微晶纤维素丸芯已日渐成为微丸制剂空白丸芯的理想选择，越来越多的微丸制剂选择了微晶纤维素丸芯来载药，并通过不同的包衣材料，让其实现了不同的缓控释效果。

珠海东辰制药作为国内专业生产高品质微晶纤维素及其相关产品的厂家，首先推出无氨低温工艺微晶纤维素，进一步降低了制剂中辅料潜在的相容性风险。

东辰制药在此基础上开发了微晶纤维素丸芯、微晶纤维素共处理物等产品，其品质均与进口相媲美，更有本地优势，货期短、不受国际政治、经济政策、疫情、运输等影响，在本次广州API展会上也备受客户青睐，现场不少客户进行了详细咨询和登记了样品需求，欢迎有需要的客户联系优普惠或东辰制药当区销售员获取样品及更多信息，或者直接点击阅读原文申请样品。

图2.东辰制药产品系列