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线上课程：分享一款特别适合干法制粒的辅料

发布者：东辰制药 时间：2021-08-03
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干法制粒法是将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成所需大小颗粒的方法。该法靠压缩力的作用使粒子间距离接近而产生结合力，其制备方法有重压法和滚压法。


干法制粒压片法常用于热敏性物料、遇水易分解的药物，方法简单，省工省时。但应注意考察压缩时可能引起的晶型转变及活性降低等。


干法制粒的典型工艺为：

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在此过程中，对物料有多方面要求：
① 堆密度、粒度分布等物理性质与API相近。药物与辅料的性质要相近，这样可以避免混合不均匀。因为物料的堆密度、粒度分布等物理性质相近时混合的均匀性才好，特别是当主药含量少或者高剂量API的时候，如果混合不好，成品的含量均匀度检测就会不合格。
② 可压性。干法制粒的原理就是将干粉直接压制成薄片再进行粉碎和整粒，所以干法制粒中成品率高与低，首先与物料配方的可压性有直接关系，可压性好的物料成品率要高。当然成品率的高低与压片强度等其他方面也有很大的关系。
③ 反复压实性。在实际生产中，干压制粒后过筛时不符合要求的颗粒，如粗颗粒和细粉等一般还需要经过二次或多次重复制粒过程，这就对物料的反复压实性有较高要求。
优普惠供应商东辰制药有一款产品恰好是为满足上述需求而设计的，它是一种由微晶纤维素和无水磷酸氢钙组成的共处理辅料TOMPHOS® TOP系列，可按客户需求定制粒径、堆密度和水分；低吸湿性、适合对水敏感API；良好压缩成型性和反复压实性等特点都为干法制粒量身打造。


TOMPHOS®TOP系列



TOP系列性能指标


根据部分客户需求定制后，TOMPHOS®TOP系列现有2种现货型号，性能指标见表1，电镜图见图1，如您有定制需求可直接联系我司。

表1.TOMPHOS®TOP系列性能指标

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▽ 图1. TOP435电镜图 ▽

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TOP系列可压性


我们通过试验对比了TOP435、PH102、TF525，以及微晶纤维素和无水磷酸氢钙的物理混合物（后文简称物理混合物）的可压性 ，结果如图2、图3所示。


图2.png

图2. 抗张强度随压力变化曲线


图3.png

图3. 弹性复原率随压力变化曲线


→由图2、图3可知可压性排序为：TOP435＞物理混合物＞TF525＞PH102


TOP系列反复压实性


设计试验，通过三组压力对初始物料进行压片；破碎此片剂后再压片。分别测试各步骤所得片剂的抗张强度。


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图4. TOP435反复压实性试验


→TOP435具有反复压实性能；TOP435重复压实性能随着初始成形压力的增加而下降。


TOP系列的吸湿性


通过试验测试了TOP435的吸湿性，见图5、图6。


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图5.低湿(RH:20-30%)吸湿曲线


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图6.高湿(RH:80-85%)吸湿曲线


→高湿环境下TOP435吸湿速率明显小于微晶纤维素；经24小时放置后，吸湿增重率结果为：TOP435(6.53%)＜TC101(8.71%)



结论


由上述试验可知TOP435的特性如下：
  • 适用于对水分敏感的API
  • 改善压缩成形性
  • 具有良好的反复压实性，用于干法制粒

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