微晶纤维素兼具黏合与崩解特性，这矛盾么？

发布者：Topchain 时间：2022-09-30

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《药用辅料手册》中对于微晶纤维素在制剂中的应用是这么描述的：

微晶纤维素广泛用于药物制剂，主要是在口服片剂和胶囊剂中作为粘合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒而且可用于直接压片。除了用于粘合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性，故其在片剂的制备中非常有用。

表1. 微晶纤维素用途

从上述内容可以看到，微晶纤维素在制剂中的不同用量起到了不同作用，我们实际应用中微晶纤维素也确实发挥了多样作用。今天我们重点关注一下片剂黏合剂和崩解剂这看似矛盾的两个应用功能。

1、黏合剂、崩解剂作用机理

在说明微晶纤维素的功能应用前，我们先来了解黏合剂与崩解剂的作用机理。

黏合剂：

黏合剂有制成溶液使用，也有直接以固体形态使用的，后者我们称之为干黏合剂，微晶纤维素即属于此种。

干黏合剂的作用机理一般是通过范德华力、表面自由能等使粉末固结。干法制粒时，干粘合剂借助压缩的机械力，使粉末间距离接近，以分子间力和表面自由能为主要结合力。

崩解剂：

崩解剂的作用机理有膨胀作用、毛细管作用和产气作用。微晶纤维素的崩解作用属于第二种——毛细管作用。

毛细管作用机理：此类辅料，多为圆球形亲水性聚集体，在加压下形成了无数孔隙和毛细管，具有强烈的吸水性，使水迅速进入片剂中，将整个片剂润湿而崩解。

2、微晶纤维素的粘合性

图1.微晶纤维素电镜图

（1-TC200；2-TC302；3-TLF515；4-TF525）

由第1部分可知，作为干黏合剂的微晶纤维素是靠压缩力使颗粒间相互靠近，再通过微晶纤维素颗粒表面的氢键缔合从而起到良好的压缩和黏合作用。如此一来，理论上粒径越小，压片结合面积越大，就会有更多的氢键相结合从而发挥更好的黏合作用。

所以具有优异可压性的且粒径较小的TF系列、TLF系列可作为黏合功能的首选，如TF515、TF525、TLF515、TLF525等。

粒径超小的TG系列，如TG-2、TG-5、TG-10均具有优异的黏合性能。

此外，如图1所示的TC200、TC302，其球形多孔隙结构，既有良好压缩性，又具有优秀的流动性，特别适用于直压工艺的稀释剂和粘合剂使用。

3、微晶纤维素的崩解性

图2.微晶纤维素结构图

由图2所示的结构图可知微晶纤维素属于亲水性聚合物。如果将微晶纤维素颗粒进行横切，可以发现微晶纤维素颗粒内部遍布孔隙，是一种高孔隙率的物质。如图3所示。

图3.不同微晶纤维素内部孔隙情况(左Ceolus™UF702，右TCD）

微晶纤维素的亲水性，决定了它遇水后能被润湿，微晶纤维素的高孔隙率则发挥了毛细管作用，使水分可以迅速渗入颗粒内部，从而使整个片剂崩解。此外，受压片力作用而发生塑性形变的微晶纤维素，在崩解过程中吸水，其螺旋形态复原产生的力和体积膨胀加速了片剂的崩解。

所以具有高孔隙率的TCD555、TLF系列、TC301、TC302、TG-S50、TL965等均具有良好崩解性。

4、不冲突的黏合性和崩解性

由前文可知，微晶纤维素的黏合性和崩解性分属于不同机理，不同用量、不同场景，可发挥不同作用，这完全不冲突。所有这些特性使得微晶纤维素成为一种兼具黏合性和崩解性等多重功能的稀释剂。

当然我们也应该认识到，微晶纤维素的黏合性和崩解性是相对来说的，有它的存在，可以在一定程度上减少粘合剂或崩解剂的用量，对于是否能完全规避粘合剂或崩解剂的使用，这还需要根据处方的实际情况通过试验进行选择。

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参考资料：

1.《药用辅料手册》：[英]R.C.罗、[美]P.J.舍斯基、[英]P.J.韦勒编

2.《药剂辅料大全》：罗明生、高天惠主编

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